BUSCAPINA 10 mg comprimidos recubiertos
Composición
N-butilbromuro de hioscina 10 mg
Para qué se utiliza
Espasmos del tracto gastrointestinal, espasmos y disquinesias de las vías biliares y espasmos del tracto genitourinario.
Por qué recomendarlo
El N-butilbromuro de hioscina ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y génito-urinario. Debido a su estructura de derivado de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no pasa al sistema nervioso central y, en consecuencia, no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. Puede aparecer una acción anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así como de una actividad anti-muscarínica.
N-butilbromuro de hioscina 10 mg
Para qué se utiliza
Espasmos del tracto gastrointestinal, espasmos y disquinesias de las vías biliares y espasmos del tracto genitourinario.
Por qué recomendarlo
El N-butilbromuro de hioscina ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y génito-urinario. Debido a su estructura de derivado de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no pasa al sistema nervioso central y, en consecuencia, no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. Puede aparecer una acción anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así como de una actividad anti-muscarínica.
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Composición
N-butilbromuro de hioscina 10 mg
Para qué se utiliza
Espasmos del tracto gastrointestinal, espasmos y disquinesias de las vías biliares y espasmos del tracto genitourinario.
Por qué recomendarlo
El N-butilbromuro de hioscina ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y génito-urinario. Debido a su estructura de derivado de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no pasa al sistema nervioso central y, en consecuencia, no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. Puede aparecer una acción anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así como de una actividad anti-muscarínica.
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Buscapina 10 mg comprimidos recubiertos
2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido recubierto contiene:
N-butilbromuro de hioscina 10 mg
Excipientes:
Sacarosa 41,182 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos
Comprimidos recubiertos blancos, redondos y biconvexos.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Espasmos del tracto gastrointestinal, espasmos y disquinesias de las vías biliares, espasmos del tracto genitourinario.
4.2. Posología y forma de administración
Vía oral
Salvo prescripción facultativa diferente, la dosis recomendada para adultos y niños de más de 6 años es de 1 a 2 comprimidos recubiertos, 3 a 5 veces al día.
Instrucciones para la correcta administración del preparado: Los comprimidos recubiertos deberán ser ingeridos con un poco de líquido sin masticar.
No debe excederse la dosis diaria máxima de 100 mg para adultos y niños mayores de 6 años. La duración óptima del tratamiento sintomático depende de la indicación. No se ha establecido un límite para la duración del tratamiento.
Debido a la dosis no está indicado en niños menores de 6 años.
No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. (Ver apartado de Advertencias y precauciones especiales de empleo).
Buscapina comprimidos recubiertos no debe administrarse en las siguientes situaciones:
Glaucoma de ángulo estrecho no tratado, hipertrofia prostática, retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal, estenosis de píloro, íleo paralítico, taquicardia, megacolon, miastenia grave.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas debe administrarse con precaución en pacientes susceptibles de padecer glaucoma de ángulo estrecho, taquicardia, obstrucciones intestinales o urinarias, así como en caso de hipertrofia prostática con retención urinaria.
Advertencias sobre excipientes:
Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Puede potenciar el efecto anticolinérgico de medicamentos como los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (por ejemplo tiotropio, ipratropio)
El tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos, tales como la metoclopramida, puede dar como resultado la disminución del efecto de ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal.
Puede potenciar los efectos taquicárdicos de los fármacos beta-adrenérgicos y alterar el efecto de otros fármacos, como la digoxina.
4.6. Embarazo y lactancia
A pesar de la amplia experiencia disponible, no se puede descartar un efecto nocivo durante el embarazo en humanos. Estudios preclínicos en ratas y conejos no han mostrado efectos embriotóxicos ni teratogénicos.
Debe procederse con precaución al utilizarse durante el embarazo, en especial durante el primer trimestre.
La Buscapina, como el resto de anticolinérgicos, puede inhibir la secreción de leche. Es poco probable que se excrete en la leche materna debido a su baja liposolubilidad.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Aunque no existe evidencia concluyente de que el producto pueda causar trastorno de la acomodación visual y visión borrosa, si los pacientes presentan estos síntomas deben abstenerse de conducir y utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
Muchas de las reacciones adversas pueden ser asociadas a las propiedades anticolinérgicas de Buscapina solución inyectable, que por lo general son leves y autolimitadas.
Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia
Transtornos del sistema inmunológico:
Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100): Reacciones cutáneas.
Raras (≥1/10.000, <1/1.000): hipersensibilidad
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Reacciones anafilácticas con episodios de disnea y shock anafiláctico.
Transtornos cardíacos:
Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100): taquicardia
Transtornos gastrointestinales:
Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100): sequedad de boca
Transtornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100): disidrosis
Transtornos renales y urinarios:
Raras (≥1/10.000, <1/1.000): retención urinaria.
4.9. Sobredosis
Síntomas
En caso de sobredosificación pueden presentarse síntomas anticolinérgicos, tales como retención urinaria, sequedad de boca, rubefacción cutánea, taquicardia, inhibición de la motilidad gastrointestinal y trastornos pasajeros de la visión.
Tratamiento
Si fuera necesario, pueden administrarse parasimpaticomiméticos. Los pacientes deben consultar urgentemente a un oftalmólogo en caso de glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse de acuerdo con las medidas terapéuticas habituales. Si se produce parálisis respiratoria, se practicará intubación y respiración artificial. Sondar si se produce retención urinaria. Además, se aplicarán las medidas de soporte adecuadas, que sean necesarias.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Alcaloides semisintéticos de la Belladona, compuestos de amonio cuaternario, código ATC: AO3BB01.
Buscapina ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y génito-urinario. Debido a su estructura de derivado de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no pasa al sistema nervioso central y en consecuencia no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. Puede aparecer una acción anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así como de una actividad anti-muscarínica.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Como compuesto de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina es altamente polar y en consecuencia sólo se absorbe parcialmente por vía oral (8%) o rectal (3%). La disponibilidad sistémica resultó ser menor del 1%.
No obstante, a pesar de los bajos niveles detectables en sangre, se han observado concentraciones relativamente elevadas de N-butilbromuro de hioscina marcado y/o de sus metabolitos en los lugares de acción (tracto gastrointestinal, vesícula y conductos biliares, hígado y riñones). El N-butilbromuro de hioscina no atraviesa la barrera hemato-encefálica y su ligazón a las proteínas plasmáticas es baja.
El aclaramiento total, determinado después de la administración i.v. es de 1,2 l/min, siendo renal aproximadamente la mitad. Los principales metabolitos encontrados en la orina se ligan deficientemente al receptor muscarínico.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
El N-butilbromuro de hioscina tiene un bajo índice de toxicidad aguda: los valores de la DL50 oral fueron en ratones de 1000 a 3000 mg/kg, en ratas 1040-3300 mg/kg y 600 mg/kg en perros. Los signos de toxicidad fueron ataxia y disminución del tono muscular, adicionalmente en el ratón temblor y convulsiones, en el perro midriasis, taquicardia y sequedad de las membranas mucosas. En 24 horas se produjeron muertes por parada respiratoria. Los valores de la DL50 por vía intravenosa fueron 10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas.
Con dosis orales repetidas, en estudios de más de 4 semanas, las ratas toleraron 500 mg/kg sin observarse efectos adversos. A 2000 mg/kg, el butilbromuro de hioscina paralizó la función gastrointestinal dando lugar a estreñimiento, por acción sobre el ganglio parasimpático del área visceral. Fallecieron 11 de 50 ratas. La hematología y los resultados bioquímicos no sufrieron variaciones relacionadas con la dosis.
Las ratas toleraron 200 mg/kg a lo largo de 26 semanas, mientras que a 250 y 1000 mg/kg se produjeron muertes por depresión de la función gastrointestinal.
Una dosis intravenosa repetida de 1 mg/kg fue bien tolerada por las ratas en un estudio de 4 semanas. A dosis de 3 mg/kg, inmediatamente aparecieron convulsiones después de la inyección. Las ratas que recibieron dosis de 9 mg/kg murieron por parálisis respiratoria.
Perros tratados a lo largo de 5 semanas, con dosis intravenosas de 2 x 1;2 x 3 y 2 x 9 mg/kg, presentaron midriasis dosis dependiente en todos los animales tratados y con la dosis de 2 x 9 mg/kg presentaron además ataxia, salivación y pérdida de peso y de apetito. La tolerancia local fue buena.
En comparación con ratas control, las dosis repetidas de 10 mg/kg, administradas intramuscularmente, fueron bien toleradas sistémicamente, aunque las lesiones musculares en el punto de inyección se incrementaron de manera manifiesta. A dosis de 60 y 120 mg/kg, la mortalidad fue elevada y las lesiones locales incrementaron en relación con la dosis. El N-butilbromuro de hioscina no fue ni teratogénico ni embriotóxico en Seg. II a dosis orales de hasta 200 mg/kg, administradas a las ratas con la dieta y tampoco lo fueron dosis de 200 mg/kg administrados mediante sonda o 50 mg/kg s.c. a conejos neozelandeses. La fertilidad no se vió afectada en Seg. I a dosis orales de hasta 200 mg/kg. Los supositorios de N-butilbromuro de hioscina fueron localmente bien tolerados.
Se llevaron a cabo estudios específicos de tolerancia local en perros y monos, a dosis repetidas i.m. de 15 mg/kg a lo largo de 28 días. Unicamente en los perros se observaron pequeños focos de necrosis en los puntos de inyección. El N-butilbromuro de hioscina fue bien tolerado en las arterias y venas de la oreja del conejo. In vitro, una solución al 2% de N-butilbromuro de hioscina inyectable, no dio lugar a acción hemolítica cuando fue mezclada con 0,1 ml de sangre humana.
El N-butilbromuro de hioscina no reveló potencial mutagénico en el test de Ames, en el ensayo in vitro de mutación genética con celúlas V79 de mamífero (test HPRT) y en la prueba in vitro de aberración cromosómica con linfocitos periféricos humanos. No se llevaron a cabo estudios carcionogenéticos in vivo. De todos modos el N-butilbromuro de hioscina no demostró potencial tumorigénico en dos estudios de 26 semanas en los que se administraron dosis de hasta 1000 mg/kg a las ratas.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Hidrógeno fosfato de calcio, almidón de maíz seco, almidón soluble, sílice coloidal anhidra, ácido tartárico, ácido esteárico-palmítico, povidona, sacarosa, talco, goma arábiga, dióxido de titanio (E 171), macrogol 6000, cera carnauba y cera blanca.
6.2. Incompatibilidades
Administración simultánea de fármacos colinérgicos.
6.3. Período de validez
5 años
6.4. Precauciones especialides de conservación
No se precisan condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Envase conteniendo 60 comprimidos recubiertos y envases clínicos de 500 comprimidos recubiertos.
6.6. Precauciones especiales de eliminación
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION
Boehringer Ingelheim España, S.A.
Prat de la Riba s/n
Sector Turó de Can Matas
08173 Sant Cugat del Vallès (Barcelona)
8. NUMERO DE (S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN:
18.221
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN :
Fecha de la primera autorización: 01 de noviembre de 1952
Fecha de la última renovación: 30 de septiembre de 2005
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Abril 2009
N-butilbromuro de hioscina 10 mg
Para qué se utiliza
Espasmos del tracto gastrointestinal, espasmos y disquinesias de las vías biliares y espasmos del tracto genitourinario.
Por qué recomendarlo
El N-butilbromuro de hioscina ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y génito-urinario. Debido a su estructura de derivado de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no pasa al sistema nervioso central y, en consecuencia, no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. Puede aparecer una acción anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así como de una actividad anti-muscarínica.
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Buscapina 10 mg comprimidos recubiertos
2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido recubierto contiene:
N-butilbromuro de hioscina 10 mg
Excipientes:
Sacarosa 41,182 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos
Comprimidos recubiertos blancos, redondos y biconvexos.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Espasmos del tracto gastrointestinal, espasmos y disquinesias de las vías biliares, espasmos del tracto genitourinario.
4.2. Posología y forma de administración
Vía oral
Salvo prescripción facultativa diferente, la dosis recomendada para adultos y niños de más de 6 años es de 1 a 2 comprimidos recubiertos, 3 a 5 veces al día.
Instrucciones para la correcta administración del preparado: Los comprimidos recubiertos deberán ser ingeridos con un poco de líquido sin masticar.
No debe excederse la dosis diaria máxima de 100 mg para adultos y niños mayores de 6 años. La duración óptima del tratamiento sintomático depende de la indicación. No se ha establecido un límite para la duración del tratamiento.
Debido a la dosis no está indicado en niños menores de 6 años.
No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. (Ver apartado de Advertencias y precauciones especiales de empleo).
Buscapina comprimidos recubiertos no debe administrarse en las siguientes situaciones:
Glaucoma de ángulo estrecho no tratado, hipertrofia prostática, retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal, estenosis de píloro, íleo paralítico, taquicardia, megacolon, miastenia grave.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas debe administrarse con precaución en pacientes susceptibles de padecer glaucoma de ángulo estrecho, taquicardia, obstrucciones intestinales o urinarias, así como en caso de hipertrofia prostática con retención urinaria.
Advertencias sobre excipientes:
Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Puede potenciar el efecto anticolinérgico de medicamentos como los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (por ejemplo tiotropio, ipratropio)
El tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos, tales como la metoclopramida, puede dar como resultado la disminución del efecto de ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal.
Puede potenciar los efectos taquicárdicos de los fármacos beta-adrenérgicos y alterar el efecto de otros fármacos, como la digoxina.
4.6. Embarazo y lactancia
A pesar de la amplia experiencia disponible, no se puede descartar un efecto nocivo durante el embarazo en humanos. Estudios preclínicos en ratas y conejos no han mostrado efectos embriotóxicos ni teratogénicos.
Debe procederse con precaución al utilizarse durante el embarazo, en especial durante el primer trimestre.
La Buscapina, como el resto de anticolinérgicos, puede inhibir la secreción de leche. Es poco probable que se excrete en la leche materna debido a su baja liposolubilidad.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Aunque no existe evidencia concluyente de que el producto pueda causar trastorno de la acomodación visual y visión borrosa, si los pacientes presentan estos síntomas deben abstenerse de conducir y utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
Muchas de las reacciones adversas pueden ser asociadas a las propiedades anticolinérgicas de Buscapina solución inyectable, que por lo general son leves y autolimitadas.
Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia
Transtornos del sistema inmunológico:
Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100): Reacciones cutáneas.
Raras (≥1/10.000, <1/1.000): hipersensibilidad
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Reacciones anafilácticas con episodios de disnea y shock anafiláctico.
Transtornos cardíacos:
Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100): taquicardia
Transtornos gastrointestinales:
Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100): sequedad de boca
Transtornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100): disidrosis
Transtornos renales y urinarios:
Raras (≥1/10.000, <1/1.000): retención urinaria.
4.9. Sobredosis
Síntomas
En caso de sobredosificación pueden presentarse síntomas anticolinérgicos, tales como retención urinaria, sequedad de boca, rubefacción cutánea, taquicardia, inhibición de la motilidad gastrointestinal y trastornos pasajeros de la visión.
Tratamiento
Si fuera necesario, pueden administrarse parasimpaticomiméticos. Los pacientes deben consultar urgentemente a un oftalmólogo en caso de glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse de acuerdo con las medidas terapéuticas habituales. Si se produce parálisis respiratoria, se practicará intubación y respiración artificial. Sondar si se produce retención urinaria. Además, se aplicarán las medidas de soporte adecuadas, que sean necesarias.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Alcaloides semisintéticos de la Belladona, compuestos de amonio cuaternario, código ATC: AO3BB01.
Buscapina ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y génito-urinario. Debido a su estructura de derivado de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no pasa al sistema nervioso central y en consecuencia no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. Puede aparecer una acción anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así como de una actividad anti-muscarínica.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Como compuesto de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina es altamente polar y en consecuencia sólo se absorbe parcialmente por vía oral (8%) o rectal (3%). La disponibilidad sistémica resultó ser menor del 1%.
No obstante, a pesar de los bajos niveles detectables en sangre, se han observado concentraciones relativamente elevadas de N-butilbromuro de hioscina marcado y/o de sus metabolitos en los lugares de acción (tracto gastrointestinal, vesícula y conductos biliares, hígado y riñones). El N-butilbromuro de hioscina no atraviesa la barrera hemato-encefálica y su ligazón a las proteínas plasmáticas es baja.
El aclaramiento total, determinado después de la administración i.v. es de 1,2 l/min, siendo renal aproximadamente la mitad. Los principales metabolitos encontrados en la orina se ligan deficientemente al receptor muscarínico.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
El N-butilbromuro de hioscina tiene un bajo índice de toxicidad aguda: los valores de la DL50 oral fueron en ratones de 1000 a 3000 mg/kg, en ratas 1040-3300 mg/kg y 600 mg/kg en perros. Los signos de toxicidad fueron ataxia y disminución del tono muscular, adicionalmente en el ratón temblor y convulsiones, en el perro midriasis, taquicardia y sequedad de las membranas mucosas. En 24 horas se produjeron muertes por parada respiratoria. Los valores de la DL50 por vía intravenosa fueron 10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas.
Con dosis orales repetidas, en estudios de más de 4 semanas, las ratas toleraron 500 mg/kg sin observarse efectos adversos. A 2000 mg/kg, el butilbromuro de hioscina paralizó la función gastrointestinal dando lugar a estreñimiento, por acción sobre el ganglio parasimpático del área visceral. Fallecieron 11 de 50 ratas. La hematología y los resultados bioquímicos no sufrieron variaciones relacionadas con la dosis.
Las ratas toleraron 200 mg/kg a lo largo de 26 semanas, mientras que a 250 y 1000 mg/kg se produjeron muertes por depresión de la función gastrointestinal.
Una dosis intravenosa repetida de 1 mg/kg fue bien tolerada por las ratas en un estudio de 4 semanas. A dosis de 3 mg/kg, inmediatamente aparecieron convulsiones después de la inyección. Las ratas que recibieron dosis de 9 mg/kg murieron por parálisis respiratoria.
Perros tratados a lo largo de 5 semanas, con dosis intravenosas de 2 x 1;2 x 3 y 2 x 9 mg/kg, presentaron midriasis dosis dependiente en todos los animales tratados y con la dosis de 2 x 9 mg/kg presentaron además ataxia, salivación y pérdida de peso y de apetito. La tolerancia local fue buena.
En comparación con ratas control, las dosis repetidas de 10 mg/kg, administradas intramuscularmente, fueron bien toleradas sistémicamente, aunque las lesiones musculares en el punto de inyección se incrementaron de manera manifiesta. A dosis de 60 y 120 mg/kg, la mortalidad fue elevada y las lesiones locales incrementaron en relación con la dosis. El N-butilbromuro de hioscina no fue ni teratogénico ni embriotóxico en Seg. II a dosis orales de hasta 200 mg/kg, administradas a las ratas con la dieta y tampoco lo fueron dosis de 200 mg/kg administrados mediante sonda o 50 mg/kg s.c. a conejos neozelandeses. La fertilidad no se vió afectada en Seg. I a dosis orales de hasta 200 mg/kg. Los supositorios de N-butilbromuro de hioscina fueron localmente bien tolerados.
Se llevaron a cabo estudios específicos de tolerancia local en perros y monos, a dosis repetidas i.m. de 15 mg/kg a lo largo de 28 días. Unicamente en los perros se observaron pequeños focos de necrosis en los puntos de inyección. El N-butilbromuro de hioscina fue bien tolerado en las arterias y venas de la oreja del conejo. In vitro, una solución al 2% de N-butilbromuro de hioscina inyectable, no dio lugar a acción hemolítica cuando fue mezclada con 0,1 ml de sangre humana.
El N-butilbromuro de hioscina no reveló potencial mutagénico en el test de Ames, en el ensayo in vitro de mutación genética con celúlas V79 de mamífero (test HPRT) y en la prueba in vitro de aberración cromosómica con linfocitos periféricos humanos. No se llevaron a cabo estudios carcionogenéticos in vivo. De todos modos el N-butilbromuro de hioscina no demostró potencial tumorigénico en dos estudios de 26 semanas en los que se administraron dosis de hasta 1000 mg/kg a las ratas.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Hidrógeno fosfato de calcio, almidón de maíz seco, almidón soluble, sílice coloidal anhidra, ácido tartárico, ácido esteárico-palmítico, povidona, sacarosa, talco, goma arábiga, dióxido de titanio (E 171), macrogol 6000, cera carnauba y cera blanca.
6.2. Incompatibilidades
Administración simultánea de fármacos colinérgicos.
6.3. Período de validez
5 años
6.4. Precauciones especialides de conservación
No se precisan condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Envase conteniendo 60 comprimidos recubiertos y envases clínicos de 500 comprimidos recubiertos.
6.6. Precauciones especiales de eliminación
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION
Boehringer Ingelheim España, S.A.
Prat de la Riba s/n
Sector Turó de Can Matas
08173 Sant Cugat del Vallès (Barcelona)
8. NUMERO DE (S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN:
18.221
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN :
Fecha de la primera autorización: 01 de noviembre de 1952
Fecha de la última renovación: 30 de septiembre de 2005
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Abril 2009
